Helaas is de overhoormodule niet beschikbaar. Wel kun je deze lijst overhoren via StudyGo. Klik op 'Overhoren'

Algemenefarmacologie

2 passage van de celmembraan

Jaar 3 (universiteit)

Hoe kun je geneesmiddelen toedienen om ze op de target site te krijgen?= ofwel lokaal toedienen, ofwel via de bloedbaan naar een receptor of andere target structuur.
Hoe kan een geneesmiddel de bloedbaan bereiken (Maw, wat zijn toedieningswegen)?=intraveneus, via MDK(oraal, rectaal,bucaal), intramusculair, subcutaan, doorheen de huid (percutaan) en via inhalatie.
Wat is de diameter van de meeste poriën in de celmembraan?= 0.7 nm of 7 angstrôm
Wat bepaald de snelheid van passage door de snelmembraan van een geneesmiddel?= het moleculair gewicht van een geneesmiddel, het lipofiel of juist hydrofiel karakter van een geneesmiddel, de ionisatie graad van de stof, de specifieke structurele kenmerken van een geneesmiddel, de specifieke membraan kenmerken van de cel
Wat bepaald de ionisatie graad van een geneesmiddel?= de dissociatie constante (Pka) en de pH van het milieu.
Welke vijf manieren van passage door de celmembraan zijn er?= passieve niet ionische diffusie (transcellulair transport), poriendiffusie of ultra filtratie (paracellulair transport tussen twee cellen in), carrier gemedieerd transport (gefaciliteerde passieve diffusie of actief), pinocytose en endocytose en efflux mechanismen door slc en abc transporters.
Welke vorm van passage doorheen de celmembraan is kwantitatief de belangrijkste voor geneesmiddelen transport?= de passieve niet ionische diffusie en actief carrier gemedieerd transport
Welke richting bewegen moleculen op tijdens de diffusie?= naar de kant van de laagste concentratie (van hoog naar laag)
Kan elke soort molecuul via een passieve diffusie over een celmembraan?= nee, een molecuul mag niet geïoniseerd zijn om te kunnen passeren
Welke wet beschrijft de diffusie snelheid?= de wet van Fick
Welke factoren spelen een rol bij diffusie en vind je bijgevolg in de wet van Fick?= de permeabiliteitconstante ofwel diffusie coëfficiënt. Het oppervlak van de membraan. De concentratie gradient en de dikte van de membraan
Geef de wet van Fick?= Diffusiesnelheid is Permeabiliteitconstante maal oppervlak maal concentratiegradient en dan alles gedeeld door de dikte van de membraan (P*O*C1-C2/d)
Wanneer verloopt absorptie voor een geneesmiddel sneller?= als de molecule klein is, als de oppervlakte waarover gediffundeerd moet worden groot is, als de stof lipofiel is en als de concentratie gradiënt groot is(dit is de snelheidsbepalende factor!)
Wat geeft de henderson hasselbalch vergelijking weer?= Hoe een farmacon aanwezig is in de oplossing, al dan niet geïoniseerd afhankelijk van de pka en de pH want de meeste farmaca zijn zuren of basen.
Hoe gedraagt een zuur zich?= het is een proton donor en geeft een h+ af (HA is niet geïoniseerd, H+ en A- is wel geïoniseerd)
Hoe gedraagt een base zich?= dat is een proton acceptor, en neemt graag een H+ op. (BH+ is geïoniseerd en B + H+ is niet geïoniseerd.
Wat is de HH vergelijking voor een zuur?= pH is pka +log keer concentratie geïoniseerd / concentratie niet geïoniseerd.
Wat is de HH vergelijking voor een base?= pH is pka + log keer de concentratie niet geïoniseerd / concentratie geïoniseerd.
Wat weet je over de ionisatie graad van een geneesmiddel met een pka gelijk aan de pH van de omgeving?= dan is er 50 procent geïoniseerd van het geneesmiddel
Wat is de pka waarde van een sterk zuur?= lager dan 1
Wat is de pka waarde van een zwak zuur?= hoger dan 1
Wat is de pka waarde van een zwakke base?= lager dan 13
Wat is de pka waarde van een sterke base?= hoger dan 13
Onder welke klasse vallen de meeste geneesmiddelen, sterke zuren of basen of zwakke zuren of basen?= meeste geneesmiddelen zijn zwakke zuren of basen
Bij welke pH is een zwak zuur meestal voor 50 procent geïoniseerd? = bij een pH van 6
Bij welke pH is een zwakke base meestal voor 50 porcent geïoniseerd? = bij een pH van 7
Geef de tabel voor ionisatiegraad van zwakke zuren?= pH › pka dan ›50 procent ionisatie. pH is gelijk aan pka dan 50 procent ionisatie. pH ‹ dan pka dan ‹ 50 procent ionisatie.
Geef de tabel voor ionisatie graad van zwakke basen?= pH›pka dan ‹ 50 procent ionisatie. pH is gelijk aan pka dan 50 procent ionisatie. pH‹ pka dan › 50 procent geïoniseerd.
Wat is de pH van bloed, melk, maag, mond, zweet, urine?= bloed is 7,4. Melk is 6,8. Maag is 2. Mond is 6,2. Zweet is 4.3 en urine is tussen 5-7.
Na bereik van evenwicht over de membraan is de concentratie van niet geïoniseerde moleculen aan beide zijden gelijk. Juist of Fout?=juist
Na bereik van evenwicht over de membraan zijn de geïoniseerde concentraties gelijk aan beide zijden, juist of fout?= Fout, kunnen sterk verschillen aan beide zijden, dit is namelijk afhankelijk van de pH aan beide zijden.
Wat is iontrapping?= De geneesmiddelen kunnen enkel in niet geïoniseerde vorm over de membraan. Doordat aan beide zijden van de membraan de pH kan verschillen verschilt er ook de ionisatiegraad. Het kan dus voorkomen dan een geneesmiddel aan 1 kant zo geïoniseerd raakt dat er bijna geen vrije fractie meer is die over de membraan kan. Het geneesmiddel is dan getrapped aan een zijde!
Bereken de maagresorptie van een geneesmiddel (zuur) met een pka van 3,4. De maag pH is 1,4 en de bloed pH is 7,4. Wat kun je concluderen over de resorptie van het geneesmiddel in de maag, is die goed of slecht?= zie voorbeeld schrift of blz 17 cursus
Bereken de maag resorptie van een basisch geneesmiddel. Pka geneesmiddel is 8.4. pH bloed is 7.4 en pH maag is 1,4. Wat kun je besluiten over de resorptie van het geneesmiddel in de maag is deze goed of slecht?= zie voorbeeld schrift of blz 18 cursus
Waarom vind je in vivo nooit een blijvend evenwicht tussen de verschillende compartimenten?= omdat de diffusie van kleine naar grote volumes steeds doorgaat, omdat er plasma eiwit binding is van het geneesmiddel en weefselbinding, en er is een constante eliminatie van het geneesmiddel en iontrapping. Dit zorgt voor het steeds weer opnieuw in moeten stellen van het evenwicht.
In welk type milieu zuur of alkalisch stapelen zure geneesmiddelen zich op in geïoniseerde vorm?= in een alkalisch milieu als pH milieu hoger is dan pka geneesmiddel
In welk type milieu stapelen basische farmaca zich in geïoniseerde vorm op zuur of alkalisch?=in een zuur milieu, de Ph van milieu is dan ‹ dan de pka van het geneesmiddel
Welke stof zal sneller diffunderen een lipofiele of hydrofiele stof?= een lipofiele want de membraan is ook lipofiel en laat dus goed door
Wat gebeurt er bij filtratie?= er is een druk verschil en daardoor wordt water met opgeloste moleculen door de poriën getransporteerd.
Hoe groot kunnen stoffen zijn om door een porie van 0.7 nm te passen, wat is hun dalton?= ze mogen niet groter dan 150 dalton zijn bv water, ureum en kleine ionen
Hoe worden grote moleculen bij voorkeur gefiltreerd?= via intracellulaire kanalen, die zijn 3 tot 4 nm groot en kunnen stoffen aan tot 60.000 dalton
Welke twee grote superfamilies van membraan transsporters ken je?= de SLC familie is solute carrier. En de ABC familie is ATP binding casette.
Wat is het type transsporters dan bij de ABC familie hoort?= de actieve transsporters
Wat is het type transsporter dan bij de SLC familie hoort?= gefaciliteerde passieve transsporters en actieve transsporters die afhankelijk zijn van een secundaire energie bron
Wat is P-gp?= is een permeabiliteitsprotein, ofwel het P glycoproteine, het is een efflux transsporter van de ABC familie.
Hoe wordt p-gp ook wel genoemd?= MDR1 dat staat voor multidrug resistance protein 1
Wat doet p-gp of mdr1?= het pompt farmaca thv de bbb weer naar buiten. Bv ivermectine, maar bij sommige colie achtigen is het kapot en raken ze vergiftigd door ivermectine
Welke richting bewegen moleculen op met gefaciliteerde passieve diffusie, tegen de richting of met de richting mee van de concentratie gradient?= substraat kan met deze vorm van transport niet tegen de richting in, er is geen energie vereist voor het transport.
Geef 2 voorbeelden waar gefaciliteerde passieve diffusie bij komt kijken?= de opname van glucose in de cellen, en de opname van vit B12 uit de darm
Hoe werkt actief transport met een energie behoefte?= er bind een geneesmiddel aan een specifieke carrier aan 1 kant van een membraan. Het gevormde geneesmiddel/carrier complex gaat door de membraan en aan de andere zijde dissocieert het complex en keert de carrier terug naar de andere kant van de membraan. Hiervoor is energie vereist!
Actief transport kan in 2 richtingen gebeuren over de membraan, is dit juist of fout?= fout! Actief transport kan enkel maar in 1 richting, eens binnen gaat carrier terug en is onbereikbaar voor de molecule om weer terug te keren
Actief transport gebeurt tegen de concentratie richting in is dit juist of fout?= dit is juist!
Wanneer treed er verzading op bij actief transport, wat bedoeld men ermee?= de carriers kunnen maar een beperkt aantal moleculen per tijdseenheid transporteren. Als er niet meer carriers zijn en de overdaad aan moleculen kan niet sneller verwerkt worden dan is er verzadiging opgetreden van de transsporter.
Hoe heet het kinetisch model dat de verzadigingsmechanismen en de snelheid van transport beschrijft in de tijd?= Michaelis menten kinetiek (MM)
Wat is het principe van de MM kinetiek?= dat bij een hoger aanbod van substraat de verzadiging intreed. Het transport van moleculen zal verlopen aan een maximum snelheid en meer substraat toevoegen kan de snelheid niet verhogen.
Hoe kun je actief transport van een molecuul verhinderen?= je kan een competitie molecuul toevoegen dat aan de zelfde carrier bindt. Hierdoor kan de andere molecule minder goed getransporteerd worden
Geef een voorbeeld van een geneesmiddel dat geblokkeerd kan worden in zijn actieve transport?= bijvoorbeeld het inhiberen van renale secretie van peniciline G naar de urine. Dat kun je doen door probenecid toe te voegen. Zo blijft peniciline langer werkzaam omdat het niet uitgescheden kan worden.
Wat is endocytose?= opname van stoffen door instulping van de membraan
Beschrijf het endocytose proces?= de celmembraan stulpt in, de celmembraan vormt een vesikel omheen het geneesmiddel, dan ligt de vesikel in de cel en kan het lysosoom binden en de inhoudt van het vesikel vrijstellen.
Noem 2 voorbeelden van endocytose processen?= insuline opname door BBB, opname van farmaca via het longepitheel.

Ingezonden op 22-01-2018 - 2240x bekeken.
Nog niet genoeg stemmen voor waardering: geef je mening!

voting system
1
2
3
4
5

Vakken

Algemenefarmacologie

2 passage van de celmembraan