Helaas is de overhoormodule niet beschikbaar. Wel kun je deze lijst overhoren via StudyGo. Klik op 'Overhoren'

Algemenefarmacologie

3 3.1 absorptie van GM

Jaar 3 (universiteit)

De absorptie fase is nodig voor elke vorm van toediening van een geneesmiddel, juist o fout?= fout, de intraveneuze vorm heeft geen absorptiefase nodig want het is al in het bloed
Geef de enterale toedieningswegen?= wegen via het MDK, dus oraal, bucaal/sublinguaal en rectaal
Geef de parenterale toedieningswegen?= MDK is niet betrokken (let op lever wel natuurlijk) IV, intra arteriel, IM, SC, percutaan/transdermaal (zalf), mucosaal, IP(intraperitoneaal).
Geef de lokale toedieningswegen?= intra articulair, epiduraal, intrathecaal, intrammamair
Wat is het verschil tussen epiduraal en intrathecaal?= epiduraal is buiten de duramater, intrathecaal is binnen de dura mater
Wat zijn de voordelen van parenteraal (dus zonder MDK) toe te dienen?= er is snel effect, je kunt een nauwkeurige dosis opstellen, je kunt niet oraal resorbeerbare stoffen toedienen
Hoe kan je het beste een First pass effect vermijden?= via orale toedieningsweg en dan sublinguaal, kan ook via rectaal maar daar gaat klein gedeelte toch via vena portae, en via huid is ook zonder First pass.
Waar kan er allemaal een absorptie plaats vinden van geneesmiddelen in het MDK?= over de gehel tractus is absorptie mogelijk
Wat is het First pass effect?= geabsorbeerde farmaca gaan via de vena portae naar de lever, daar worden ze voor een groot deel al gemetaboliseerd en er blijft maar weinig van de oorspronkelijke molecule over. Als er tot 70% omzetting is dan spreek je van een serieus firstpass effect. Een geetaboliseerde molecule heeft vaak geen of een ander effect als het originele geneesmiddel (behalve bij prodrugs)
Welke mechanismen verlagen de biologische beschikbaarheid van een geneesmiddel, noem er drie?= metabole enzymes thv de darmwand kunnen GM omzetten en dus F verlagen. Efflux mechanismen kunnen ook F verlagen en metabole enzymes thv de lever kunnen ook F verlagen
Wanneer kun je het First pass effect gebruiken in je voordeel?= als je te maken hebt met prodrugs, die moeten juist eerst omgezet worden voor er een actieve metaboliet gevormd wordt.
Welke farmaca ondergaan een serieus First pass effect, noem er 5 ?= propranolol (prodrug), nitroglycerine, lidocaine, morfine, acetylsalicylzuur (prodrug).
Waarvoor dient nitroglycerine?= om obstructie thv hart te voorkomen bv bij een stabiele angina pectoris.
Waar wordt lidocaine nog meer voor gebruikt behalve als lokaal anestheticum?= als anti aritmicum bij het paard
Waarvoor dient propranolol?= het is een niet selectieve B blokker en wordt vnl gebruikt voor hypertensie klachten
Welke factoren kunnen resorptie/absorptie beïnvloeden?= fysico-chemische factoren van het GM, bio-farmaceutische factoren, fysiologische factoren van de patient, interacties met andere moleculen zoals voedsel, ziekte, zwangerschap, leeftijd, diersoort en ioniseerbare verbindingen (iontrapping)
Gekeken naar de fysico-chemische factoren die absorptie beïnvloeden, welke moleculen vertonen meestal een lage absorptie?= moleculen die polair zijn, ze kunnen lastig door de celmembraan
Welke moleculen vertonen meestal een goede absorptie gelet op de fysico-chemische eigenschappen?=lipofiele stoffen, echter zeer lipofiele stoffen niet want die blijven juist hangen in de membraan omdat ze zich er zo prettig voelen.
Welke 2 eigenschappen horen bij farmaceutische factoren die de absorptie beinvloeden?= de vorm van het GM, ze moet goed uiteen kunnen vallen om op te kunnen lossen. De oplossnelheid in waterig milieu, als het niet opgelost is kan het ook niet absorberen.
Wat zijn exipentia?= hulpstoffen in geneesmiddelen
Wat bepaald hoe snel een farmacon in oplossing gaat?= de deeltjesgrootte van de grondstoffen, de wateroplosbaarheid van een stof, de kristallijnen vorm, de pH van het milieu.
Wat kan je doen om tabletten of capsules resistent te maken aan maagzuur, of om hun afgifte snelheid te reguleren?= je kunt ze coaten, je krijgt dan een vertraagde afgifte omdat eerst de coating moet oplossen, dus voordat die opgelost is gaat het GM al verder naar minder zure pH en kan het wel goed vrijgezet worden.
Waarom zou je de afgifte snelheid van een GM verminderen?= omdat je schommelingen in de plasmaconcentratie wilt voorkomen, daarnaast als het langzamer vrij gesteld wordt hoef je het ook minder vaak toe te dienen
Wat betekend enteric coated?= maagsap resistent, of om de maagwand zelf tegen etsende werking van het GM te beschermen.
Hoe kun je nog behalve met coaten een zuurgevoelig GM beschermen?= door het als prodrugs aan te bieden, vaak zijn die wel stabiel in zuur milieu. Na omzetten in lever wordt dan goede GM gevormd maar is het al voorbij de maag
Welke factoren (4) leiden tot een vertraagde resorptie vanuit de maag?= voedsel, geeft een hogere retentie tijd en daardoor wordt opname vertraagd, een liggende houding vertraagd opname, ziektes kunnen opname vertragen en andere geneesmiddelen kunnen opname van het eerste GM vertragen.
Welke factoren (3) leiden tot een versnelde opname van GM uit de maag?= een nuchtere toestand kan de passage snelheid van de maag verhogen, ziekte bv hyperthyroidisme, GM zoals prokinetica die de maaglediging versnellen.
Noem 3 GM die maag lediging versnellen (prokinetica)?=metoclopramide, primperan, domperidone
Noem een voorbeeld van een GM dat de transit tijd van de darm versnelt?= laxativa
Welke processen kunnen er plaats vinden die GM kunnen afbreken maw welk chemisch proces kunnen enzymen uitvoeren om GM af te breken?= decarboxylatie (bv van L-dopa tot dopamine), hydrolyse (bv peniciline niet stabiel voor orale inname door hydrolyse, en acetylsalicylzuur wordt gehydrolyseert tot het juiste salicylzuur) en reductie als laatste proces.
Kan het bloeddebiet de opname van GM beinvloeden?= Ja als het bloeddebiet wijzigt heeft dat invloed op de absorptie
Wat is de hoofdplaats van absorptie in het MDK?=in de dunne darm, zelf de GM die best in de maag zouden absorberen worden vnl in dunne darm geabsorbeerd.
Welke type GM wordt meestal in de darm geabsorbeerd een zuur of basisch GM?= een basisch GM
Welk type GM wordt meestal in de maag geabsorbeerd een zuur of een basisch GM?= theoretisch zou een zuur best in de maag worden geabsorbeerd maar die worden liefst ook toch via de dunne darm geabsorbeerd.
Waarom worden zure GM vaak toch via de darm geabsorbeerd ipv de maag, geef 6 redenen?=1)oppervlakte van de darm is veel groter als dat in de maag, 2)permeabiliteit van de mucosa is beter in darm als in de maag, 3)bloedflow in darm is lager en dus gunstiger, 4) contact tijd in darm is langer, 5)er is in darm peristaltiek wat contact met het oppervlak vergroot, 6)de pH is gunstiger in de darm, minder ionisatie, meeste farmaca hebben geen lage pH.
Geef vijf redenen waarom voedsel de biologische beschikbaarheid F van het GM kan beinvloeden?= 1)voedsel vertraagd de maaglediging dus minder snel in darm voor opname tmax is later bereikt en cmax is lager. 2)Door voedsel wordt het splanchnisch bloeddebiet verhoogd, hierdoor vermindert firstpass en verhoogt F. 3)voedsel verhoogd de pH, dit kan leiden tot een verminderde oplosbaarheid van het GM. 4)voedsel verhoogd de secretie van enzymen, kan dus leiden tot meer afbraak en minder F. 5) voedsel kan interactie vertonen met het GM bv door chelaatvorming en is dan niet meer beschikbaar voor opname.
Wat is het gevaar van digoxine toe dienen en een AB tegelijk?=normaal moet digoxine door darmflora een beetje worden gemetaboliseerd, bij een Ab toediening kan de darmflora de digoxine niet goed metaboliseren en kunnen spiegels te hoog worden. Digoxine heeft een nauw therapeutisch venster.
Welk effect heeft zwangerschap op de pH, maaglediging en de darm motiliteit?= zwangerschap verhoogd de pH, en vertraagd en verlaagd maaglediging en motiliteit van de darm (nadeel voor absorptie).
Welke invloed heeft de leeftijd op pH en de maaglediging?= bij hogere leeftijd is de pH verhoogd en de maaglediging vertraagd, dit is nadelig voor de absorptie
Welke van de twee absorberen beter, monogastrica of herkauwers?= monogastrica, want herkauwers hebben een reactief pensmilieu en dat kan de absorptie sterk beinvloeden.
Welke 6 factoren beinvloeden absorptie vanuit de pens?= 1)pens pH tussen 5.5 en 6.5. 2) pens heeft een meerlagig plavei epitheel dus de barriere is veel groter om te absorberen. 3) de microflora in de pens 4) iontrapping door het grote volume van de pens 5)speekselvloei beïnvloed de pH van de pens 6) reductief milieu van de pens
Wat is de invloed van de pH daling in de pens op absorptie bij een zwak zuur (pka is laag)?= dan daalt de ionisatie graad en stijgt de absorptie dus
Wat is de invloed van een pH stijging in de pens op absorptie bij een zwak zuur (pka is laag)?= dan stijgt de ionisatie graad en daalt de absorptie dus.
Wat is de invloed van de pH in de pens op absorptie bij een zwak zuur met een hogere pka (sterke onder de zwakke zuren)?= dan is er weinig invloed want er is bij een hoge en lage pH een sterke ionisatie en er is dus hoe dan ook een daling van de absorptie
Wat verwacht je van een GM met een hoge pka (zwakke base) qua absorptie vanuit de pens?= er is in algemeen weinig resorptie, maar bij een stijging van de pH zal de absorptie stijgen en bij een daling van de pH zal de absorptie dalen.
Wat verwacht je van de resorptie in de pens voor een GM met een lage pka (zwakke base) als de pH stijgt of daalt?= er is weinig pH invloed, er is algemeen een goede absorptie door de lage ionisatie graad.
Vergelijk de absorptie vanuit de dd, colon en rectum, zet in volgorde van best naar minder goed?= dd is het best, dan volgt rectum, en dan colon heeft de laagste absorptie capaciteit
Welke voorwaarde moet een GM aan voldoen om goed in de mondholte te kunnen oplossen?= het moet voldoende lipofiel zijn en het moet goed kunnen oplossen bij een pH van ongeveer 6 in speeksel
Wat is het voordeel om nitroglycerine sublinguaal te geven ipv oraal via de maag?= via de maag volgt een sterk First pass effect voor het GM en onder de tong zijn gelijk grotere plasmaspiegels mogelijk wat je ook graag wilt bij een hartprobleem
Via welke venen verloopt de resorptie uit het rectale gebied?= via de middelste en caudale rectale venen die naar de vena cava lopen (via die geen First pass!) en de craniale rectale vene die via vena portae loopt en wel First pass effect heeft.
Welke voordelen zijn er aan rectale toediening, noem er 4?= je kan gedeeltelijk het First pass effect vermijden, je kan contact met maag en darm mucosa vermijden, je kunt een lokaal effect hebben bij bv perianaal fistels, je kan via rectaal toch medicatie toedienen als om welke reden dan ook oraal niet mogelijk is.
Noem 4 nadelen van rectale resorptie?=Onregelmatige resorptie, kleiner oppervlak van het rectum, contact tijd is wisselend en onvoorspelbaar tussen patiënten, individuele verschillen in veneuze drainage
Noem 6 voordelen van een IV toediening?= intraveneuze toediening heeft als voordeel dat het rechtstreeks in de bloedbaan komt en dus 100% F, snel effect, nauwkeurige en lage dosering mogelijk door maximale F, goed voor GM met nauw therapeutisch venster, infuus geeft een constante bloedspiegel, minder kans op weefsel irritaties
Wat zijn nadelen van een IV toediening, noem er 6 ?= korte werking met een hoge Emax, soms toxiciteit met te snel injecteren, periflebitis (ontstoken bloedvat wand), je kan alleen wateroplosbare GM zo geven lipofiele is gevaarlijk, soms anafylactische reacties mogelijk, na overdoseren is verwijderen heel lastig.
Wat betekend LA op een medicijn doosje?= long acting
Wat betekend alfamycine 5%, wat houdt die 5% in?= dat betekend dat er 5 gram per 100 ml aflamycine in de oplossing zit.
Wat is de definitie van een oplossing?= dat is een heldere vloeistof
Wat is de definitie van een suspensie?= dat is een troebele vloeistof want er zitten vaste deeltjes in een vloeistof.
Wat is propofol?= een anestheticum
Hoe kan je de resorptie vertragen bij een IM inspuiting?= door een lokale vasoconstrictor toe te voegen zoals adrenaline, dit remt de resorptie doordat de bloedtoevoer in het weefsel daalt.
Geef 4 nadelen van IM of SC injectie?= 1) pijn, 2) abces vorming is mogelijk bij niet hygienisch werken. 3) kans op necrose en vertraagde eliminatie. 4) hemorrhagie (hematoom vorming)
Als je een GM wilt maken dat traag vrijgesteld wordt en dus niet snel resorbeert, wat kan je dan beste doen een water of een vetoplosbaar GM maken?= een vetoplosbaar GM, als je dit IM inspuit dan resorbeert dit veel trager dan een wateroplosbaar middel.
Wat is het voordeel van GM met controlled release?= je hoeft het minder vaak toe te dienen, je moet wel meer in 1 keer toedienen
Waarom zou je GM via de huid geven bv pleisters?= je vermijd First pass effect, er is een continue aanbod en je vermijd grote schommelingen in piek en dal (plasma conc is stabieler) en het is een gemakkelijke doseringsweg (pijnloos en niet vies zoals sommige pilletjes)
Welke huidlaag vormt de grootste barrière voor transdermale GM?=De hoornlaag van de huid ofwel het stratum corneum, deze verhinderd zeer snelle penetratie van GM.
Wat zijn aerosolen?= hele kleine deeltjes gesuspendeerd in de lucht, deeltjes kunnen vast of vloeibaar zijn.
Waarom zou je een GM intrathecaal toedienen?= omdat bv wateroplosbare farmaca niet via de BBB kunnen en je dus wel zelf over die barriere heen moet brengen door het onder de dura mater in te spuiten.

Ingezonden op 22-01-2018 - 1129x bekeken.
Nog niet genoeg stemmen voor waardering: geef je mening!

voting system
1
2
3
4
5

Vakken

Algemenefarmacologie

3 3.1 absorptie van GM